Синтез та аналіз якості субстанції 7,8-дигідро-3,7,7-триметил-4-стирил-2Н-піразоло[3,4-b]хінолін-5(4Н,6Н,9Н)-ону – нової біологічно активної сполуки з комплексною антидіабетичною дією

doi:10.26565/2220-637X-2017-29-05

Nаtalya I. Zemlyanaya Державна установа «Інститут проблем ендокринної паталогії ім. В. Я. Данилевського Національної академії медичних наук України» https://orcid.org/0000-0003-4037-4341
S. V. Kravchenko Державна установа «Інститут проблем ендокринної паталогії ім. В. Я. Данилевського Національної академії медичних наук України»
Ludmila E. Nikishina Державна установа «Інститут проблем ендокринної паталогії ім. В. Я. Данилевського Національної академії медичних наук України»
Victoria V. Lipson Державна установа «Інститут проблем ендокринної паталогії ім. В. Я. Данилевського Національної академії медичних наук України» https://orcid.org/0000-0003-0922-1785

DOI: https://doi.org/10.26565/2220-637X-2017-29-05

Ключові слова: трикомпонентна циклоконденсація, 3-метил-5-амінопіразол, 5,5-диметилциклогексан-1,3-діон, 3-фенілпроп-2-еналь, аналітична атестація, розчинність, хроматографічна чистота, антидіабетична активність

Анотація

Розроблено спосіб одержання потенційного інгібітору ферменту 11β-гідроксистероїддегідрогенази 1-го типу 7,8-дигідро-3,7,7-триметил-4-стирил-2Н-піразоло[3,4-b]хінолін-5(4Н,6Н,9Н)-ону та хроматографічні методики контролю супутніх домішок і кількісного вмісту основної речовини у зразках субстанції, призначених для розширеного фармакологічного вивчення специфічних антидіабетичних властивостей в експерименті у тварин з моделями цукрового діабету 2-го типу, що супроводжуються ожирінням.

Завантаження

##plugins.generic.usageStats.noStats##

Посилання

Diagnosis and classification of diabetes mellitus / American Diabetes Association // Diabetes Care. – 2012. – Vol. 35, Suppl. 1. – P. S64-S71.

International Diabetes Federation. Diabetes Atlas, 6th edition, Brussels, Belgium: Interna-tional Diabetes Federation, 2013.

Day C. Metabolic syndrome, or what you will: definitions and epidemiology // Diabetes Vasc. Dis. Res. – 2007. – Vol. 4. – P. 32-38.

Bays H. E., Chapman R. H., Grandy S. The relationship of body mass index to diabetes melli-tus, hypertension and dyslipidaemia: comparison of data from two national surveys // Int. J. Clin. Pract. – 2007. – Vol. 61. – P. 737-747.

Stewart P. M. Tissue-specific Cushing's syndrome uncovers a new target in treating the meta-bolic syndrome – 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 // Clin. Med. – 2005. – Vol. 5. – P. 142-146.

Fotsch C., Wang M. Blockade of glucocorticoid excess at the tissue level: inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 as a therapy for type 2 diabetes // J. Med. Chem. – 2008. – Vol. 51. – P. 4851-4857.

Hughes K. A., Webster S. P., Walker B. R. 11-Beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β -HSD1) inhibitors in type 2 diabetes mellitus and obesity // Expert Opin. Investig. Drugs. – 2008. – Vol. 17. – P. 481-496.

Webster S. P., Pallin T. D. 11-β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors as therapeu-tic agents // Expert Opin. Ther. Patents. – 2007. – Vol. 17. – P. 1407-1422.

Boyle C. D., Boyle C. D., Kowalski T. J. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibi-tors: a review of recent patents // Expert Opin. Ther. Patents. – 2009. – Vol. 19. – P. 801-825.

Ge R., Huang Y., Liang G., Li X. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors as promising therapeutic drugs for diabetes: status and development // Curr. Med. Chem. – 2010. – Vol. 17. – P. 412-422.

Zemlyanaya N.I., Borodina V.V., Musatov V.I., Shishkina S.V., Sofronov D.S., Lipson V.V. Cyclocondensations of 3-alkylpyrazol-5-amines with 3-arylprop-2-enals and cyclic 1,3-diketones / Russ. J. Org. Chem. – 2017. – Vol. 53. – P. 582-591.

Krasova N.S., Gladkih A.I., Leschenko J.A., Tizhnenko T.V., Opaleiko J.A., Zubatuk T.A., Lipson V.V., Poltorack V.V. Efekt potenciynogo ingibitora 11-beta-gidroksisteroiddegidrogenazi 1 tipu na funkcionalno-metabolichni pokazniki schuriv z eksperimentalnim cukrovim diabetom // Endokrinologiya. – 2014. – T.19. – S.314.

Derjavna Farmakopeya Ukrai`ni / Derjavne pi'dprie''mstvo “Naukovo-ekspertniy farmako-peyniy centr”. – 1-e vid. – H. : RI'REG, 2001. – 556 s.